抗过敏药(答案) - 下载本文

CH3NCl2NNH2HClCH2ClCH2NNH212Cl31 NaNO2 HCl2 Cu2Cl2( )BrCH2CH(OEt)2NaNH2NCHCH2CH(OEt)245HCOOHDMF( )6

答题要点:

(1)、答:化合物4:

CH2N化合物6:

ClCl

CHCH2CH2NNCH3CH3

(2)、答:sandmeyer反应

(3)、答:氯苯那敏,抗过敏H1受体拮抗剂

3、试比较以下化合物(A)和(B)的生物活性大小,并简述理由。

HOHHNCH3 CH3CH3HHHHNCH3OHH(A) (B)

答题要点:化合物A是苯海拉明,具有抗过敏作用,B是苯海拉明的芴状衍生物,没有抗过敏作用。这是因为H1受体拮抗剂的构效关系指出,芳环部分,2个苯环不在同一个平面上,是产生抗过敏活性的前提。B由于为芴状结构,2个苯环处于同一个平面上,因此无抗过敏作用。